Recherche et développement de médicaments antagonistes oraux des récepteurs de la GnRH

Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Co., Ltd adhère toujours à la stratégie de développement innovant du leader scientifique et technologique et du leader du marché, a créé le modèle opérationnel de la Trinité « théorie - clinique - recherche scientifique - industrie - enseignement», qui a successivement entrepris plus de 60 sujets au niveau national, provincial et ministériel tels que le 973 national, le 863 national, le Fonds national des sciences naturelles, le programme national de recherche et développement. La société a développé et développé des capsules du système nerveux, des capsules de soins cardiaques de ginseng Song, des capsules cardiaques d'astragale, des capsules de la peste buccale Lian, huit capsules de réanimation rénale et d'autres nouveaux médicaments brevetés de plus de 10, a obtenu plus de 800 brevets, a remporté le premier prix national de progrès scientifique et technologique, le deuxième prix national de progrès scientifique et technologique et six grands prix nationaux. 5 sites de production et de R & D ont été construits dans des endroits tels que le Hebei et Pékin, plus de 30 bases de matières premières pharmaceutiques chinoises ont été établies dans tout le pays, l'atelier de production a successivement passé la certification internationale de plusieurs pays et régions tels que les États - Unis, l'Union européenne, le Canada, la Nouvelle - Zélande et d'autres, établissant un système de contrôle de qualité complet conforme aux normes internationales. La maladie de lymphocytose est commercialisée dans plus de 30 pays. La société est l'une des 10 plus grandes entreprises chinoises de médecine chinoise, l'une des 20 plus grandes entreprises chinoises cotées en bourse, l'une des 500 plus grandes entreprises chinoises cotées en bourse et l'une des 100 meilleures entreprises chinoises de valeur de marque. Présentation du projet: le cancer de la prostate est l'une des tumeurs malignes courantes chez les hommes. Le nombre de nouveaux cas de cancer de la prostate aux États - Unis en 2019 est estimé à 174 650, ce qui représente environ 20% des hommes atteints de nouveaux cancers aux États - Unis cette année - là et un taux d’incidence de 109,2 pour 100 000 entre 2011 et 2016. L'incidence du cancer de la prostate dans notre pays est inférieure à celle des pays occidentaux, mais la tendance à la hausse est significative depuis près de 10 ans, avec environ 72 000 nouveaux cas en Chine en 2015, l'incidence est passée de 5,62 pour 100 000 en 2000 à 10,23 pour 100 000 en 2015. Le traitement de privation d'androgène est l'un des traitements fondamentaux les plus importants pour le cancer de la prostate, dont l'objectif principal est de réduire et de maintenir régulièrement la testostérone sérique en dessous du niveau de castration, et les médicaments couramment utilisés comprennent les agonistes de l'hormone de libération de gonadotrophine (GnRH) et les antagonistes de la GnRH, dont la classe des antagonistes de la GnRH est considérée comme le médicament de choix pour le traitement de l'ADT. Les antagonistes des récepteurs de la GnRH actuellement homologués pour la commercialisation, tels que le cetraric, le ganirick, etc., sont tous des peptides qui nécessitent une injection sous - cutanée ou un spray intranasal, ou un réservoir injectable à longue durée d'action, ne peuvent pas être administrés par voie orale, présentent des inconvénients tels que la stimulation de la réponse de libération d'Histamine au site d'injection, la lenteur de la clairance après l'arrêt de l'administration, etc., limitant leur application. Les antagonistes non peptidiques des récepteurs de la GnRH, bien qu'ils puissent être administrés par voie orale, augmentent l'observance du patient, mais ont également une faible biodisponibilité orale et une clairance métabolique plus rapide, ce qui entraîne des doses thérapeutiques cliniques plus élevées et un risque plus élevé de toxicité hépatique. Par conséquent, en réponse aux problèmes existants avec les antagonistes existants des récepteurs de la GnRH, Eling Pharmaceuticals a délibérément développé un antagoniste oral des récepteurs de la GnRH à petites molécules de structure entièrement nouvelle, hautement biodisponible et faiblement toxique, offrant une option de traitement plus efficace et plus sûre pour les patients atteints de cancer de la prostate et d'endométriose. Pays d'intérêt: pas de limites aux principaux problèmes à résoudre par le projet: En réponse à des problèmes tels que la perméabilité cellulaire de bas à moyen et la faible biodisponibilité orale d'elagolix, Eling a délibérément entrepris la conception de médicaments basés sur la structure, l'optimisation améliorée de la structure d'elagolix, le dépistage de nouveaux antagonistes oraux des récepteurs de la GnRH à petites molécules comparables ou supérieurs à l'activité d'elagolix, l'innocuité, la perméabilité, la stabilité métabolique et une meilleure classe de médicaments.